離子交換樹脂在生物醫(yī)藥領(lǐng)域中的四大應(yīng)用

　　離子交換樹脂是一種不溶于酸堿和有機(jī)溶劑的，具有網(wǎng)狀立體結(jié)構(gòu)的高分子交聯(lián)聚合物。

　　除因合成方法限制或因特殊用途而制成無定型、粉棒、末狀、膜狀的形狀外，大多數(shù)成球形，球形具有提高機(jī)械強(qiáng)度、減少流體阻力和增大表變面積的優(yōu)點(diǎn)。

　　因其具有優(yōu)良的吸附效果、穩(wěn)定的理化性質(zhì)，能控制藥物釋放速度、減少藥物的苦味、促進(jìn)藥物溶出、提高藥物的穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)在醫(yī)藥及生物化學(xué)等領(lǐng)域得到了廣泛應(yīng)用。

　控制藥物釋放速度

　　緩釋劑是要確保藥物以連續(xù)且穩(wěn)定的速度被釋放到身體，離子交換樹脂的控釋應(yīng)用主要是在胃腸道中控制藥物釋放(口服藥物樹脂緩控釋系統(tǒng))和作為載體用于靶向釋放系統(tǒng)。由于離子交換的可逆性，藥物樹脂口服進(jìn)入胃腸道后，與胃腸道中的生理性離子發(fā)生反向離子交換反應(yīng)而持續(xù)釋放藥物，發(fā)揮療效。

　　而胃腸液中的離子種類及其強(qiáng)度相對恒定，故藥物釋放特性可精確服從為目標(biāo)制劑所設(shè)計的控釋標(biāo)準(zhǔn)，而不依賴于胃腸道的pH 值、酶活性及胃腸液的體積等生理因素。

　　藥劑從離子交換樹脂釋放是取決于身體內(nèi)不同液體與藥品及樹脂之間的反應(yīng)來決定。對藥物的釋放速度可通過改變控制粒子的大小，樹脂交聯(lián)的程度及樹脂的化學(xué)性質(zhì)，此種持續(xù)性的釋放藥效配方是可以依照不同的應(yīng)用而量身定做的。

　　Tulsimer? 344 藥效緩釋劑

　 減少藥物的苦味

　　一些藥物含有苦味 ，離子交換樹脂為高分子交聯(lián)聚合物，含可活化的基團(tuán)，通過自身平衡離子與離子型藥物相互交換，使藥物進(jìn)入離子交換樹脂骨架，并依靠靜電作用相互吸附，形成藥脂復(fù)合物，而在pH值為6.8的唾液中，嗅覺對復(fù)合物中的藥物不敏感，而口腔分泌的唾液量較少，離子濃度很低，口服給藥時樹脂顆粒在口腔中停留時間很短，藥物還未來得及解吸附就已經(jīng)進(jìn)入胃中，因此可以掩蓋不良?xì)馕兜哪康摹?/p>

　　Tulsimer?335 樹脂是氫形式的高純度交聯(lián)聚丙烯酸酯共聚物，在藥物制劑中，用以掩蓋各種苦味劑分子的味道。可用于用于液體口服混懸劑，片劑，干糖漿等劑型。

　　Tulsimer?335 樹脂的重要參數(shù)

　　促進(jìn)藥物溶出

　　藥物溶解是藥物分子與溶劑分子相互作用的結(jié)果，藥物分子克服晶格能，在晶體周圍形成熔融層，再緩慢擴(kuò)散進(jìn)入溶劑分子中，從而溶解。當(dāng)藥物與樹脂形成藥物樹脂復(fù)合物后，藥物已轉(zhuǎn)化為非晶態(tài)形式，其溶出時無需克服晶格能，而是直接與溶劑中的離子交換，立即釋放藥物，從而使藥物溶出度提高。

　　離子交換樹脂雖不能直接增加藥物的溶解度，但可以使溶出的速率快于原料藥本身的溶出速率，進(jìn)而促進(jìn)藥物的溶出。Tulsimer? 339 樹脂是鉀形式的高度純化的交聯(lián)聚丙烯酸酯共聚物，這種樹脂在作為藥片溶解劑使用時，由于鉀型比氫型更容易膨脹，能夠使藥片攝入后盡快均勻地發(fā)揮藥效。

　　Tulsimer? 339 樹脂的重要參數(shù)

　　提高藥物的穩(wěn)定性

　　有些藥物的穩(wěn)定性通常受到環(huán)境因素，如水分、光照、pH等的影響，而制成藥物樹脂復(fù)合物后通常會比藥物本身更穩(wěn)定。藥物被吸附后分散在離子交換樹脂的高分子骨架內(nèi)，既能避免藥物直接暴露于外界環(huán)境中，同時也避免了藥物直接與人體內(nèi)環(huán)境接觸，從而保證了藥物的穩(wěn)定性。

　　Tulsimer?412H樹脂(膽甾醇胺樹脂USP)是根據(jù)GMP在FDA批準(zhǔn)，ISO 9001：2000和ISO 14001認(rèn)證的工廠生產(chǎn)的，是氯化物形式的高度純化的交聯(lián)聚丙烯酸酯共聚物，可用于減少膽汁酸和降低膽固醇的血液，也可用于制備緩釋制劑。

　　Tulsimer?412H樹脂的重要參數(shù)